Glyukofazh Long - instrukcje użytkowania, wskazania, koszt

Szybko uwalniana metformina była stosowana w praktyce klinicznej przez ponad pół wieku. Dzisiaj wszystkie zalecenia dotyczące postępowania w cukrzycy typu 2 sugerują, że należy go stosować na wszystkich etapach rozwoju choroby, ponieważ pomaga ona znacznie zmniejszyć powikłania mikro- i makronaczyniowe.

Niestety, powszechne stosowanie Glucophage i jego analogów z grupy biguanidów jest ograniczone z powodu niepożądanych konsekwencji dla przewodu pokarmowego, które rozwijają się u 25% chorych na cukrzycę. Według nieoficjalnych danych, do 10% pacjentów przestaje przyjmować Glucophage i jego leki generyczne z powodu zaburzeń dyspeptycznych, których mechanizm rozwoju nie jest w pełni poznany.

Zasady działania glukofagów długie

Bezwzględna biodostępność metforminy podawanej na os wynosi 50-60%. Z krwioobiegu większość jest wchłaniana lokalnie, w górnej części przewodu pokarmowego. I tylko niewielka ilość substancji - w bardziej dystalnej strefie przewodu żołądkowo-jelitowego. Czas absorpcji nie przekracza 2 godzin.

Tworzenie metforminy o przedłużonych możliwościach nie jest łatwym zadaniem:

  • Lek jest wchłaniany w ograniczonym obszarze górnego przewodu pokarmowego;
  • Gdy metformina występuje obficie powyżej określonego progu, odnotowuje się "absorpcję nasycenia";
  • Jeśli zwolnienie składnika czynnego zostanie spowolnione, zostaje wchłonięte na całej długości jelita.

"Nasycona" absorpcja oznacza, że ​​przy nadmiarze biguanidu większość nie wchodzi w "okno absorpcji" i nie działa wcale. Poziom wchłaniania leku w jelicie jest związany z prędkością jego ewakuacji z żołądka. Te niuanse wyjaśniają trudność w stworzeniu Glyukofazha o przedłużonym działaniu, które może być brane raz dziennie.

Tradycyjne leki po prostu spowalniają uwalnianie substancji czynnej z pigułki z równomierną absorpcją substancji czynnej na całej długości jelita. Ale nawet takie leki mają czas stosunkowo szybkiego dostarczania aktywnego składnika do krwioobiegu natychmiast po spożyciu pigułki. Podobne zasady dotyczące Glucophage Long są niedopuszczalne, ponieważ absorpcja metforminy jest blokowana po przejściu przez okno absorpcji. Tak, a początkowe uwolnienie substancji czynnej może "nasycić" ją i część leku pozostanie nieodebrana.

Po spożyciu zwykłego Glucophage, szczyt jego stężenia nie przekracza 3 godzin.

Glucophage Long eliminuje problemy związane z efektami ubocznymi dla przewodu pokarmowego i konieczność wielokrotnego zażywania tabletek przez cały dzień.
Powolne uwalnianie metforminy XR zwiększa okres maksymalnego stężenia do 7 godzin przy podobnej biodostępności.

Aby porównać tolerancję prostego układu trawiennego metforminy i przedłużonego wariantu XR w czterech ośrodkach medycznych w Stanach Zjednoczonych, zbadano karty diabetologiczne z chorobą typu 2, które przyjmowały różne typy Glucophage. Częstość występowania działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym u chorych na cukrzycę, którzy przyjmowali przedłużoną metforminę była znacznie niższa niż u osób stosujących zwykły lek.

Częstotliwość skutków ubocznych w leczeniu różnych rodzajów Glyukofazh, jak również przejście od jednego typu do drugiego wyraźnie pokazują schemat.

Skuteczność kontroli hemoglobiny glikowanej została przetestowana w ślepym badaniu. Grupy uczestników wykazały te same wyniki dla skuteczności obu rodzajów Glucophage.

Innowacyjne technologie i Glucophage Long

Efekt stopniowego uwalniania metforminy XR zapewnia strukturę tabletki, tworząc system dyfuzyjny z powodu bariery żelowej. Składnik aktywny znajduje się w podwójnej macierzy hydrofilowej, która zapewnia uwalnianie Metforminy XR przez dyfuzję. Zewnętrzna matryca polimerowa zamyka wewnętrzną część, która zawiera 500-750 mg leku. Gdy wchodzi do żołądka, tabletka pęcznieje od wilgoci, jest pokryta warstwą żelu na zewnątrz i tworzy warunki do seryjnego uwalniania leku. Ważna różnica między tymi tabletkami polega na tym, że szybkość rozpuszczania leku nie jest związana z charakterystyką ruchliwości jelit i pH. Eliminuje to zmienność leku w układzie pokarmowym różnych pacjentów.

Farmakokinetyka Glyukofazh Long

Wchłanianie substancji czynnej z tabletki jest wolniejsze i bardziej długotrwałe w porównaniu z prostym analogiem. W doświadczeniach porównywano wydłużony analog z dawką 200 mg / dzień. i prosty Glyukofazh z dawką 2 p. 1000 mg / dzień. po osiągnięciu stężenia równowagi. Najwyższy poziom Tmax we krwi po spożyciu metforminy XR był znacząco wyższy niż w przypadku zwykłej metforminy (7 godzin zamiast 3-4 godzin). Cmax, stężenie graniczne, w pierwszym przypadku było o jedną czwartą niższe. Ogólny wpływ na poziom cukru we krwi w dwóch rodzajach leków był taki sam. Jeśli przeanalizujemy obszar pod krzywą charakteryzującą zależność poziomu stężenia w czasie, możemy wywnioskować, że dwa typy Glucophage są biorównoważne.

Oczywiście, profil farmakokinetyczny leku o przedłużonych zdolnościach pozwala wyeliminować gwałtowny skok poziomu metforminy XR w osoczu, co jest charakterystyczne dla prostej metforminy.

Jednolite spożycie składnika aktywnego pomaga uniknąć skutków ubocznych dla przewodu żołądkowo-jelitowego i znacznie poprawia tolerancję leku.

Wskazania, przeciwwskazania, ograniczenia

Glucophage Long jest przepisywany diabetykom z chorobą typu 2, jeśli modyfikacja stylu życia nie zapewnia pełnej kontroli glikemii. Szczególnie wykazano pacjentów z nadwagą. Metformina jest stosowana jako lek pierwszego rzutu do monoterapii lub złożonego leczenia innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym insuliną.

Glucophage jest rzetelnym lekiem o silnej podstawie dowodowej skuteczności, ale jego nieodpowiednie użycie może mieć negatywne konsekwencje. Lek jest przeciwwskazany:

  • Kiedy nadwrażliwość na składniki formuły;
  • W stanie cukrzycowej kwasicy ketonowej, śpiączki i prekomi;
  • Pacjenci z chorobami nerek (klirens kreatyniny - do 60 ml / min.);
  • W ostrych stanach (niedotlenienie, odwodnienie), powodujące zaburzenia czynności nerek;
  • Podczas operacji i leczenia poważnych urazów (pacjent jest przenoszony na insulinę);
  • W chorobach wywołujących głód tlenu w tkankach (atak serca, inne patologie serca, zaburzenia układu oddechowego);
  • Diabetycy z dysfunkcjami wątroby;
  • Z systematycznym nadużywaniem alkoholu, ostrego zatrucia alkoholem;
  • Matki w ciąży i karmiące piersią;
  • W stanie kwasicy mleczanowej, w tym anamnezy;
  • Osoby o niskiej kaloryczności (do 1000 kcal / dzień).

W okresie radioizotopu lub badania radiologicznego przy użyciu markerów jodu na cukrzycę 48 godzin przed zabiegiem i 48 godzin po przeniesieniu do insuliny.

Szczególną uwagę w wyborze Długiego Glucofaga należy poświęcić kategorii diabetyków w wieku dojrzałym, z niedożywieniem, a także zaangażowanych w ciężką pracę fizyczną, ponieważ czynniki te powodują rozwój kwasicy mleczanowej.

Długi Glyukofazh i ciąża

Na etapie planowania dziecka kobieta z cukrzycą jest przenoszona na insulinę. Sensowne jest utrzymywanie tego schematu leczenia w okresie karmienia piersią, ponieważ metformina jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji. Jeśli zdrowie matki wymaga przejścia na Glyukofazh Long, dziecko zostaje przeniesione do sztucznego karmienia.

Dawkowanie i administracja

W badaniu optymalnej dawki dla przedłużonego Glyukofazh była zależna od dawki skuteczność przy jednorazowym zastosowaniu leku. Maksymalny efekt został ujawniony podczas picia 1500-2000 mg / dzień. W eksperymencie porównywano możliwości przedłużonego leczenia Glyukofazh ze schematem leczenia 2 p / dobę. 1000 mg i 1p. Dziennie. na 2000 mg. W pierwszym przypadku wartości glikowanej hemoglobiny w grupie ochotników zmniejszyły się o 1,2%, w drugim - o 1%.

Lek jest przeznaczony do użytku wewnętrznego. Tabletkę pobiera się z wodą, bez zmiażdżenia. Harmonogram dawkowania i dawkowanie są obliczane przez endokrynologa, biorąc pod uwagę wyniki analiz, stadium choroby, współistniejące choroby, wiek cukrzycy i reakcję organizmu na lek.

Glucophage Long - 500 mg

W dawce 500 mg / dzień. zażywanie pigułki połączone jest z obiadem. Jeśli aplikacja jest dwojaki, to ze śniadaniem i kolacją, ale zawsze z jedzeniem.

Jeśli pacjent zostanie przeniesiony ze zwykłego Glyukofazh na przedłużony wariant, początkową dawkę wybiera się zgodnie z całkowitą dzienną dawką poprzedniego leku.

Po dwóch tygodniach można ocenić skuteczność, jeśli wynik jest niezadowalający, dawka zostaje zwiększona o 500 mg, ale nie więcej niż 2000 mg / dzień. (4 szt.), Co odpowiada maksymalnej stawce. Cztery tabletki przyjmowane są również raz, wraz z obiadem. Jeśli ten schemat leczenia nie był wystarczająco skuteczny, można rozprowadzać tabletki w 2 dawkach: jedna połowa rano, druga wieczorem.

Glucophage Long 500 do odchudzania ma sens tylko dla diabetyków i osób z zaburzeniami metabolicznymi. Przyczyny otyłości są liczne, niekontrolowane samoleczenie z poważnym lekiem i autodiagnoza może dostarczyć nieprzewidywalnych konsekwencji.

Ważne jest, aby przyjmować lek w tym samym czasie. Śniadanie lub kolacja powinny być kompletne. W każdym schemacie leczenia cukrzycę zaleca się stosować posiłki frakcyjne 5-6 razy dziennie, z lekkimi przekąskami między głównymi posiłkami. Jeśli czas zabiegu lekarskiego zostanie pominięty z jakiegoś powodu, nie można podwoić tempa, ponieważ organizm potrzebuje czasu, aby w pełni przetworzyć dawkę. Możesz wziąć pigułkę przy pierwszej okazji. Lek nie jest przyjmowany na kursy, ale stale. Jeśli pacjent zaprzestał leczenia metforminą, lekarz prowadzący powinien być tego świadomy.

Jeśli Glucophage Long jest stosowany w złożonym schemacie podawania insuliny, dawka początkowa instrukcji stosowania zaleca wybór nie więcej niż 1 tabletki (500 mg / dobę). Dawkę hormonu insuliny oblicza się, biorąc pod uwagę dietę i odczyty licznika.

Glucophage Long - 750 mg

Kapsułki 750 mg przyjmowane są również raz, z posiłkiem lub bezpośrednio po kolacji. Początkowa dawka nie przekracza jednej tabletki, a miareczkowanie dawki jest możliwe w ciągu dwóch tygodni. Stopniowy wzrost normy ułatwia adaptację organizmu i zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym.

Zalecana dawka przedłużonego preparatu Glyukofazh - 2. Tab. / Dzień. (1500 mg), jeśli nie ma pożądanego rezultatu, szybkość jest dostosowywana do 3 sztuk / dzień. (2250 mg - maksymalna). Kiedy pojemność leku z powolnym uwalnianiem nie jest wystarczająca, przejdź do zwykłego Glucophage, w którym krańcowa szybkość wynosi 3000 mg / dzień.

Jeśli pacjent zostanie przeniesiony na przedłużony glukofag z analogów opartych na metforminie, wybierając dawkę początkową, kieruje się całkowitą dawką poprzedniego leku. Jeśli lek ma również długotrwały efekt, konieczne może być przerwanie leczenia przy wymianie leku, biorąc pod uwagę czas potrzebny na jego usunięcie z organizmu. W przypadku diabetyków stosujących zwykły Glucophage w ilości 2000 mg lub więcej, zastąpienie go Glucophage Long jest niepraktyczne.

Przy kompleksowym leczeniu insuliną szybkość początkową Glucophage Long wybiera się w ramach 1 zakładki / dzień. (750 mg), który jest przyjmowany wraz z obiadem. Szybkość podawania insuliny dobiera się w oparciu o parametry glukometru i diety.

Skład Glyukofazha® długa i uwalniająca

MERCK SANTE, francuska firma produkcyjna, produkuje Glucophage® długo w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

W zależności od dawki zawierają 500 lub 750 mg aktywnego składnika, chlorowodorek metforminy. Uzupełnij kapsułki o wypełniacze: karmelozę sodową, hypromelozę, celulozę, stearynian magnezu.

Białe wypukłe tabletki można rozróżnić za pomocą grawerowania dawek i logo firmy po każdej stronie. W blistrze aluminiowym tabletki są pakowane po 15 sztuk. W jednym pudełku mogą być 2 lub 4 takie płytki.

Wydają lek na receptę, nie wymagają specjalnych warunków przechowywania. W Glucophage Long cena jest dość przystępna: w internetowych aptekach jest oferowana za 204 ruble. (Dawka 500 mg). Okres trwałości leku - 3 lata.

Skutki uboczne

Zgodnie z kryteriami WHO częstotliwość niepożądanych skutków szacuje się według następującej skali:

  • Bardzo często - ≥ 0,1;
  • Częste - od 0,01 do 0,1;
  • Niezbyt częste - od 0,001 do 0,01;
  • Rzadkie - od 0,0001 do 0,001;
  • Bardzo rzadko - od 0,00001 do 0, 0001.

Jeśli istniejące statystyki objawów nie pasują do podanego schematu, należy zarejestrować pojedyncze przypadki.

Organy i systemySkutki uboczneCzęstotliwość
CNSzaburzenia smakuczęsto (3%)
GITzaburzenia dyspeptyczne, ból w nadbrzuszu, utrata apetytuczęsto
Skórapokrzywka, świąd, rumień i inne reakcje alergicznebardzo rzadko
Metabolizmkwasica mleczanowabardzo rzadko
Zmiany wątrobowo-żółciowezapalenie wątroby, dysfunkcja wątrobypojedyncze przypadki

Większość niepożądanych efektów ustępuje samoistnie po adaptacji, jeśli dyskomfort nie ustępuje samoistnie, należy o tym poinformować endokrynologa. Może zmniejszyć dawkę lub wyznaczyć analog. Czasami częstość zaburzeń dyspeptycznych zmniejsza ścisłe przestrzeganie zasad diety niskowęglowodanowej i rozkład dawki dziennej na 2 dawki.

Stopniowe miareczkowanie normy (szczególnie w górę) w takich przypadkach jest obowiązkowe.

U chorych na cukrzycę przyjmujących stale leki oparte na metforminie witamina B12 jest gorzej wchłaniana. W przypadku rozpoznania niedokrwistości megaloblastycznej należy wziąć pod uwagę ten czynnik.

Kwasica mleczanowa jest śmiertelną chorobą, z pierwszymi objawami (zaburzenia dyspeptyczne, biegunka, dreszcze, dyskomfort w nadbrzuszu, skurcze mięśni, zadyszka, zaburzenia koordynacji, omdlenia, a nawet śpiączka), ofiara potrzebuje pilnej hospitalizacji.

Dysfunkcje wątroby pojawiają się spontanicznie po zniesieniu długiego Glucophage.

Ze względu na brak ryzyka hipoglikemii przyjmowanie leku w monoterapii nie jest niebezpieczne dla kierowców i diabetyków, których praca wiąże się ze zwiększoną koncentracją uwagi i wysoką szybkością reakcji. Przy kompleksowym leczeniu konieczne jest wzięcie pod uwagę możliwości innych środków hipoglikemizujących.

Pomoc w przypadku objawów przedawkowania

Toksyczność metforminy testowano eksperymentalnie: ochotnicy otrzymali dawkę 42,5 razy wyższą od górnej granicy normy (85 g). Hipoglikemia u uczestników nie rozwinęła się, wystąpiły objawy kwasicy mleczanowej.

Jeżeli te objawy nie zostaną wykryte w placówce medycznej, odbiór Długiego Glucofaga zostaje przerwany i wywoływana jest karetka pogotowia.

Określając poziom mleczanu w organizmie, hemodializa jest przepisywana ofierze. Zalecana jest także terapia objawowa.

Wyniki interakcji leków

Przeciwwskazania

Markery radiopłaską oparte na jodzie mogą powodować kwasicę mleczanową, szczególnie u chorych na cukrzycę z patologią nerek. Na okres badań radiologicznych Glyukofazh Long anulować. Jeśli stan nerek nie budzi obaw, po dwóch dniach pacjent może powrócić do zwykłego schematu leczenia.

Niezalecane opcje

Glucophage long i alkohol są absolutnie niekompatybilne, ponieważ alkohol etylowy może powodować kwasicę mleczanową, szczególnie w przypadku problemów z wątrobą oraz nieprawidłowego odżywiania o niskiej jakości. Leki oparte na etanolu zwiększają także prawdopodobieństwo takiego powikłania.

Kompleksy wymagające szczególnej uwagi

Przyjmowanie niektórych leków równolegle z metforminą wymaga ostrożności i stałego monitorowania poziomu cukru we krwi.

  1. Danazol - nasila działanie hiperglikemiczne, wymaga dostosowania dawki metforminy;
  2. Chlorpromazyna - prowokuje stany glikemiczne, hamuje wytwarzanie insuliny, wymaga korekty dawki Long Glucophage;
  3. Glikokortykosteroidy - niebezpieczne zmniejszenie tolerancji glukozy, zwiększenie ilości cukrów, powikłania w postaci ketozy;
  4. Diuretyki (pętla) - przyczyniają się do rozwoju kwasicy mleczanowej i niewydolności nerek;
  5. β-sympatykomimetyki - z powodu stymulacji receptorów β zwiększają poziom glikemii, możliwe jest przejście na insulinę;
  6. Leki przeciwnadciśnieniowe, insulina, salicylany, akarboza, leki z grupą sulfonylomocznikową - zwiększają potencjał hipoglikemiczny długiego gazofluoru, wymagają miareczkowania dawek;
  7. Nifedypina - zwiększa wchłanianie metforminy i Cmax.

Kationowa grupa leków takich jak morfina, amiloryd, digoksyna, prokainamid, chinidyna, chinina, ranitydyna, triamteren, trimetoprim, wankomycyna jest wydzielana w kanalikach nerkowych, dlatego konkuruje z Glucophage w walce o system transportowy.

Ocena glukofagów Długo przez konsumentów

Badanie diabetologów przyjmujących Glucofage Long ujawniło mieszane recenzje.

  1. Wysoka wydajność. Szybka utrata masy ciała przy braku diety głodowej i na ogół wszelkie zmiany w stylu życia spowodowały, że dostałem się do lekarza. Zidentyfikowana insulinooporność i niedoczynność tarczycy, które pogarszają problem z wagą. Glucophage został przepisany, początkowo normalny - 3 p. Dziennie. na 850 mg. Równolegle leczyła tarczycę. Przez 3 miesiące wszystko wróciło do normy: odzyskano masę i produkcję insuliny. Teraz zostałem przeniesiony do Glyukofazh Long (teraz na całe życie).
  2. Średni efekt. Bierzemy Glucophage Long z żoną. Говорят, он сосуды укрепляет, жизнь продлевает, а у меня еще и сахар. Как только немного все наладилось, стал пропускать прием таблеток, но желудок каждый раз мстил мне за такую рассеянность. Пришлось снизить дозу и ужесточить диету. Заметил, что побочки усиливаются при нерегулярном применении лекарства.
  3. Низкий результат. Диабет 2-го типа у меня обнаружили в прошлом месяце, назначили Глюкофаж Лонг, так как работа мне не позволяет целый день о таблетках думать. Принимал лекарство три недели и чем дальше, тем сильнее проявлялись побочные последствия. Я терпел, пока не попал в больницу. Препарат отменили, потихоньку восстанавливаюсь.

Повышение лояльности диабетиков к терапии, снижение непредвиденных явлений для ЖКТ - важные преимущества Глюкофажа Лонг, но главный критерий качества противодиабетического лекарства - это все-таки показатели гликемии у диабетиков со 2-м типом заболевания.

Проведенные исследования подтвердили, что сахароснижающие возможности у Глюкофажа Лонг не хуже эффективности обычного Глюкофажа, не говоря уже об удобстве применения.